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一种4-氯-2-三氟乙酰基苯胺及其类似物的简便高效合成方法专利登记公告


专利名称:一种4-氯-2-三氟乙酰基苯胺及其类似物的简便高效合成方法

摘要:本发明涉及4-氯-2-三氟乙酰基苯胺及其类似物的新合成方法。4-氯-2-三氟乙酰基苯胺可作为合成抗艾滋药物依法韦仑的关键中间体。

专利类型:发明专利

专利号:CN201110061011.7

专利申请(专利权)人:中国科学院上海有机化学研究所

专利发明(设计)人:姜标;张琛;董佳家;曹星欣;陈华

主权项:一种4?氯?2?三氟乙酰基苯胺及其类似物的合成方法,所述的4?氯?2?三氟乙酰基苯胺及其类似物的结构通式如下所示:式(III),式中Y为氢、F、Cl或Br;其特征是通过下述步骤(c),步骤(a)和(c),步骤(b)?(c)或者步骤(a)?(c)的四种步骤获得:(a)以式IV的苯胺为原料,与式V的三氟丙酮酸甲酯或乙酯在有机溶剂中或者不用有机溶剂,回流10?20小时得到式VI的3?羟基?3?三氟甲基吲哚?2?酮;苯胺与三氟丙酮酸的甲酯或乙酯的摩尔比为1∶(1?10);其中所述Y1为氢、F、Cl或Br,R1为甲

专利地区:上海