杀微生物剂专利登记公告

专利名称：杀微生物剂

摘要： 一类新的2-(1-H-1,2,4-三唑基)-1-苯乙-1-酮缩醇,其通式如Ⅰ.式Ⅰ中的两个苯取代基在2位和4位上.Ra为卤原子、甲基或C₁～C₃卤代烷氧基,U和V分别为取代或未取代的C₁～C₁₂烷基、或共同代表选自的亚烷基桥.本发明的化合物有杀微生物的作用,特别适用于控制植物病原微生物,可作植物保护或拌种剂以预防或控制植物病原.本发明的化合物也包括其盐及金属配盐.

专利类型：发明专利

专利号：CN86108021

专利申请（专利权）人：希巴-盖吉股份公司

专利发明（设计）人：阿多尔夫·胡比利

主权项：制备式1化合物及其盐和金属配盐的方法，式中有两个苯基取代物，一个在2位上，另一个在4位上，Ra为囟素、甲基或C1－C3囟化烷氧基，U和v分别为由囟素式C1－C6烷氧基取代的或未取代的其它C1－C12烷基，或者共同为一选自的亚烷基桥：式中R1和R2分别为其它的氢、C1－C6烷基， 由1个或多个囟原子取代的C1－C6烷基、或苯基或由1个或多个囟原子和／或C1－C2烷基取代的苯基、或为－CH2－Z－R6；或者R1和R2共同形成被C1－C4烷基取代或未取代的四亚甲基桥；Z为氧或硫原子，R6氦、C1－C6烷基或由1个或多个囟原子或C1－C3烷氧基取代的C1－C6烷基、或为C3－C4链烯基、2－丙炔基、3－囟－2－丙炔基、或芳环上被1个或多个囱原子、C1－C3烷基、C1－C3烷氧基、硝基和／或CF3取代或未取代的苯基或苄基。R3、R4和R5分别为氢或C1－C4烷基，但须以R3、R4和R5的总碳原子数不超过6为条件，该方法包括A）将式Ⅱ（式中M为氢或一金属阳离子）的三唑与一式Ⅲ（式中Ⅹ为亲核离去基团）的化合物缩合，或B）将式Ⅳ化合物的羰基转变成式V的酮缩醇功能基，或C）将一式Ⅵ化合物与一式Ⅶ化合物缩合（式中X1和X2之一为羟基或＊基，可为盐的形式，如－Z－N形式，另一为亲核离去基团X、或者X1和X2均为羟基）以制备U和V共同为－CH2－CH （CH2 ZR6）－基（其中R6为不是氢的R基）的式I化合物，或D）水解式IX的肼化合物a） （式中R为－CHO、－COR’、－COOR’或－CONH2，并且R’为C1－C4烷基、苯基或苄基），把式IX的水解产物（式Ⅸ的R为氢、或其盐）借助于甲酰胺和／或[3－（二甲基氨基）－2－氮杂亚丙－2－烯－1－基）－二甲基铰氯化物（aza sa1t） [ （CH）2N－CH－N－CH－N（CH3）2]C1]用无机酸或有机酸转变成式I化合物，或b）将R为－COR’的式Ⅸ化合物用甲酸水溶液转变成N，N’－二甲酰基衍生物，再将此衍生物在有（或无）NH3或NH3供体的存在下用甲酰胺转变式I的三唑衍生物（其中R’为C1－C4烷基、苄基或苯基），需要时，将所得的化合物转变成另一式I化合物和／或将所得到的游离化合物转变成酸加成盐、或者将酸加成盐转变成游离化合物或另一酸加成盐、或者将所得游离化合物或酸加成盐转变成金属配盐，上面各式的取代均如式I所规定。

专利地区：瑞士