作为TNF释放抑制剂的异∴唑啉化合物专利登记公告

专利名称：作为TNF释放抑制剂的异∴唑啉化合物

摘要： 本发明涉及具式I的异__唑啉化合物,它们是肿瘤坏死因子(TNF)的抑制剂。异__唑啉化合物在哺乳动物体内有用于抑制TNF,其所需方法用来治疗或缓解炎症状态或疾病,包括但不局限于下列疾病,如风湿性关节炎,骨关节炎,哮喘,支气管炎,慢性气道阻塞性疾病,牛皮癣,过敏性鼻炎,皮炎,肠炎,脓毒症,脓毒性休克,结核病,移植物对抗宿主疾病及与艾滋病或癌症有关的恶病质.本发明也因此涉及有用的药物组合物,如包括式I的这些化合物,其中X¹为-(CH₂)qOH,-CHOHR⁵或-(CH₂)mCON(R⁶)(OH);其中q及m各个独立地为O或整数(1—5);R⁵为(C₁-C₄)烷基;以及R⁶为氢或(C₁-C₃)烷基;n为0,1,2,或3;Y¹和Y²如同在应用中的定义。

专利类型：发明专利

专利号：CN95192000.6

专利申请（专利权）人：辉瑞大药厂

专利发明（设计）人：V·L·科翰; E·F·克莱恩曼

主权项：1．在哺乳动物体内抑制TNF（肿瘤坏死因子）生成的方法，其所需方法包括给予所述哺乳动物有效剂量的、选自具下列通式（1）化合物群的化合物，其外消旋体，外消旋一非对映体混合物，所述化合物的光学异构体及其制药学上可接受的盐类，其中X1－为（CH2）qOH，－CHOHR5或－（CH2）mCON（R6）（OH）；其中q和m分别独立地代表0或1－5的整数；R5为（C1－C4）烷基；且R6为氢或（C1－C3）烷基；n为0，1，2或3；Y1和Y2分别独立地选自氢，（C1－C6）烷基，烷基部分含1－6碳原子的任意取代的苯基烷基，烷基部分含1－6碳原子的任意取代的笨氧基烷基，（C3－C7）环烷基，二氟甲基，三氟甲基，氟、氯、溴，碘，－OR1和－OR2；其中任意取代的苯基烷基的芳香部分及任意取代的苯氧基烷基的芳香基部分可任意地、各自独立地为（C1－C4）烷基，（C1－C4）烷氧基，卤素或CF3所取代；R1为（C1－C5）烷基，烷基部分含1－4个碳的苯基烷基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，或－（CH2）γ-啉，其中γ为0或1-5的整

专利地区：美国