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取代的6,6-杂-双环衍生物专利登记公告


专利名称:取代的6,6-杂-双环衍生物

摘要:本发明涉及式(I)的化合物,以及这些化合物的药用盐,其中A、B、D、E、K、G、R3和R5的定义见说明书。化合物(I)是促肾上腺皮质素释放因子(激素)CRF(CRH)拮抗剂。

专利类型:发明专利

专利号:CN02102057.4

专利申请(专利权)人:美国辉瑞有限公司

专利发明(设计)人:梁玉凭

主权项:权利要求书1.一种下式化合物,以及这些化合物的药物可接受的盐,虚线表示非必要的双键;A是氮或CR7;B是-NR1R2、-NHCR1R2R10、-OCR1R2R10、-SCR1R2R10;G是氮或CR4并与其所连的所有原子通过单键相连;当双键连接到E上时,K是CR6,或当单键连到两个相邻的环原子上时K是C=O或CR6R12;当D和E通过单键连接到两个相邻的环原子上时,D和E每一个独自地为C=O、C=S、O、CR4R6或NR8,或当双键连接到一个相连的环原子上时,其为N或CR4;R1是C1-C6烷基;R2是C1-C12烷基;-NR1R2或CR1R2R10可形成选自饱和3-8元环中的一个环,该5-8元环可非必要地含有一个或两个双键,并且其中这些5-8元环的环碳原子的一个或两个可非必要地并独立地被O或S代替;R3是H、C1-C4烷基;每一个R8和R12独立地选自H和C1-C2烷基;每一个R4和连到碳原子上的R6独立地选自:H、C1-C6烷基;且当R6连到N原子上时,其选自H和(C1-C4烷基);R5是取代的苯基,其中上述R5基团可用2-4个取代基R13取代,其中最多三个所说的取代基可独立地选自:F、Cl、Br、I、C1-C6烷基;R7是H、甲基;和R10是H、OH或甲氧基;条件是:在式1的含有D、E、K和G的环中,两个双键不能彼此相1

专利地区:美国