藤黄胺,一种具有神经保护活性的选择性TrkA激动剂专利登记公告

专利名称：藤黄胺,一种具有神经保护活性的选择性TrkA激动剂

摘要：本文描述了TrkA受体的小分子激动剂、部分激动剂和拮抗剂。这些化合物属于藤黄胺类，其中藤黄酸的羧酸基(CO2H)被胺基(CH2NR1R2)取代。在一些实施方式中，该化合物选择性地结合于TrkA而不是TrkB或TrkC，强力地诱导其酪氨酸磷酸化作用和下游包括Akt和MAP激酶的信号传导激活。而且，它们能够强烈地阻止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡并引起PC12细胞中的突出神经突的长出。藤黄胺特异性地与TrkA受体的细胞质近膜结构域发生相互作用并引起其发生二聚。给予这些化合物可实质上减少红藻氨酸触发的神经元细胞死亡

专利类型：发明专利

专利号：CN200880107133.1

专利申请（专利权）人：埃默里大学

专利发明（设计）人：叶克强

主权项：一种藤黄酸的胺类似物，其中，所述胺基具有结构式(CH2NR1R2)，其中R1和R2单独地是氢、可选取代的低级烷基、可选取代的芳基、可选取代的低级芳烷基、或可选取代的低级烷基芳基基团，其中，所述取代基是选自由卤素、羟基、羧基、烷氧基羰基、氨基、硝基、氰基、C1-C6酰基氨基、C1-C6氨基酰基、C1-C6酰氧基、C1-C6烷氧基、芳氧基、烷硫基、C6-C10芳基、Cd-C7环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C10芳基(C2-C6)烯基、C6-C10芳基(C2-C6)炔基、饱和或部分饱和的5-7元

专利地区：美国