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利用不含1,3,5-三甲基六氢-1,3,5-三嗪的N-甲基咪唑作为加帽试剂合成寡核苷酸或硫代磷酸寡核苷酸的方法专利登记公告


专利名称:利用不含1,3,5-三甲基六氢-1,3,5-三嗪的N-甲基咪唑作为加帽试剂合成寡核苷酸或硫代磷酸寡核苷酸的方法

摘要:根据本发明,这里提供了一种制备寡核苷酸或硫代磷酸寡核苷酸的方法。所述方法包括以下步骤:(a)提供一定量的封闭的核苷酸;(b)将上述封闭的核苷酸去封闭,形成未封闭的核苷酸;(c)活化去封闭的核苷酸;(d)使去封闭的核苷酸与亚磷酰胺偶联形成亚磷酸酯寡聚物;(e)通过与一定量的乙酸酐和一定量的基本不含1,3,5-三甲基六氢-1,3,5-三嗪的N-甲基咪唑反应,将未偶联的去封闭的核苷酸加帽;(f)将亚磷酸酯寡聚物氧化形成寡核苷酸或将亚磷酸酯寡聚物硫化形成硫代磷酸寡核苷酸;和(g)可选地重复步骤(b)至(f)。本发

专利类型:发明专利

专利号:CN200880111630.9

专利申请(专利权)人:霍尼韦尔国际公司

专利发明(设计)人:S·罗伦茨;J·普日比特;K·斯诺布尔

主权项:一种制备寡核苷酸或硫代磷酸寡核苷酸的方法,其包括如下步骤:(a)提供一定量的封闭的核苷酸;(b)将所述封闭的核苷酸去封闭以形成未封闭的核苷酸;(c)活化所述去封闭的核苷酸;(d)将所述去封闭的核苷酸与亚磷酰胺偶联形成亚磷酸酯寡聚物;(e)通过与一定量的乙酸酐和一定量的基本不含1,3,5-三甲基六氢-1,3,5-三嗪的N-甲基咪唑反应,将未偶联的去封闭的核苷酸加帽化;(f)将亚磷酸酯寡聚物氧化形成寡核苷酸或将亚磷酸酯寡聚物硫化形成硫代磷酸寡核苷酸;和(g)任选地重复步骤(b)至(f)。

专利地区:美国