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一种合成地西他滨的方法专利登记公告


专利名称:一种合成地西他滨的方法

摘要:本发明公开了一种简便的地西他滨的合成方法,即以2-脱氧-D-核糖为原料,制得中间体1-甲氧基-2-脱氧-3,5-二-O-酰基-D-呋喃型核糖(3),直接5-氮杂胞嘧啶的硅醚化物反应,偶合而得中间体1-(2-脱氧-3,5-二-O-酰基-D-核糖)-4-氨基-1,3,5-均三嗪-2-酮(8),偶合产物(8)脱除酰基取代基而得目标化合物地西他滨。本发明方法不经过中间体3,5-二酰基-1-氯-2-脱氧-D-核糖(4),不仅操作方便,收率提高,且α与β异构体的比例较现有方法有较大的提高。

专利类型:发明专利

专利号:CN200880111848.4

专利申请(专利权)人:南京中狮化学品有限公司

专利发明(设计)人:李华山;史鲁秋

主权项:

专利地区:中国