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喜树碱及其类似物的制备方法专利登记公告


专利名称:喜树碱及其类似物的制备方法

摘要:本发明属有机化学领域,涉及喜树碱及其类似物(I)的制备方法。本发明以3,10-二氧-4-乙基-6,6-双取代烷氧(硫)基-1,4,7,8-四氢吡喃(3,4-f)中氮茚为起始原料,在催化量有机碱的存在或无碱条件下,经钯/碳催化氧化生成3,10-二氧4-乙基-6,6-双取代烷氧(硫)基-1,4,7,8-四氢-4-羟基吡喃(3,4-f)中氮茚,继而经分子碘催化缩酮脱保护、与取代邻氨基苯甲醛(酮)进行Friedlander缩合即得到喜树碱及其类似物。本发明方法中催化剂钯/碳可以回收利用三次而不降低催化效果,整条合

专利类型:发明专利

专利号:CN200910047232.1

专利申请(专利权)人:复旦大学

专利发明(设计)人:陈芬儿;匡云艳

主权项:一种喜树碱及其类似物(I)的制备方法,式中R1=H,OH,OCH3;R2=H,C1~5烷基,其特征在于通过下述步骤:a)在催化量有机碱的存在或无碱条件下,3,10-二氧-4-乙基-6,6-双取代烷氧(硫)基-1,4,7,8-四氢吡喃(3,4-f)中氮茚(II)经钯/碳催化氧化生成3,10-二氧-4-乙基-6,6-双取代烷氧(硫)基-1,4,7,8-四氢-4-羟基吡喃(3,4-f)中氮茚(III):式中R2,R3为相连或不相连的直链或支链C1~5烷基;X为氧或硫;b)由步骤a)所得化合物(III)在分子碘催

专利地区:上海