一种3,5-二氯-4-羟基-2-甲氧基-6-甲基-苯甲酸的化学合成方法专利登记公告

专利名称：一种3,5-二氯-4-羟基-2-甲氧基-6-甲基-苯甲酸的化学合成方法

摘要：本发明属于药物代谢物的化学合成技术领域，具体涉及一种阿维拉霉素体内代谢物3，5-二氯-4-羟基-2-甲氧基-6-甲基-苯甲酸的化学合成方法。本发明的特征是，从现有“效美素”预混剂中通过反向工程得到阿维拉霉素粗品，对其纯化，通过一步反应制得3，5-二氯-4-羟基-2-甲氧基-6-甲基-苯甲酸的粗品，对该粗品进行重结晶纯化，制得其纯品，仪器分析该合成的产品纯度达99.5％以上。本发明的合成方法路线短，收率高，条件易控，原料价廉易得，所得产物纯度高。合成的产品不仅为阿维拉霉素的代谢研究和残留检测提供了化学对照品

专利类型：发明专利

专利号：CN200910273434.8

专利申请（专利权）人：华中农业大学

专利发明（设计）人：袁宗辉;李荣强;陶燕飞;潘源虎;黄玲利;王玉莲;王绪;陈冬梅;刘振利;翟长友;富泽林;张西亚;卢洪涛

主权项：一种3，5-二氯-4-羟基-2-甲氧基-6-甲基-苯甲酸的化学合成方法，其特征在于包括如下步骤：1)将效美素的质量与二氯甲烷或乙酸乙酯或丙酮的体积以1g∶5mL～15mL的比例，加入到锥形瓶中，在10～50℃的条件下浸泡5～10小时，每隔一小时，摇晃一次；抽滤，滤液减压蒸馏得固体，将所得固体放入30～50℃的真空干燥箱中干燥，得到阿维拉霉素粗品；2)将干燥好的阿维拉霉素粗品先用溶剂丙酮和水的混合溶液重结晶1～3次，所述的丙酮与水的体积比为1∶1～5∶1；再用溶剂为乙醇和水的混合溶液重结晶1～3次，所述的乙

专利地区：湖北