胃泌酸调节素类似物专利登记公告

专利名称：胃泌酸调节素类似物

摘要：本申请描述了胃泌酸调节素(OXM，胰高血糖素-37)的肽类似物，其已被修饰以抵抗二肽基肽酶IV(DPP-IV)切割和失活并增加肽类似物的体内半衰期，同时能够使肽类似物起到双重GLP-1/胰高血糖素受体(GCGR)激动剂的作用。肽类似物可用于治疗代谢障碍例如糖尿病和肥胖症。

专利类型：发明专利

专利号：CN200980158734.X

专利申请（专利权）人：默沙东公司;P·安杰莱蒂分子生物学研究所责任有限公司;印第安纳大学研究科技公司

专利发明（设计）人：保罗·E·卡灵顿;乔治·J·埃尔曼;多纳德·J·玛什;约瑟夫·M·梅茨格;阿雷桑德罗·波卡伊;拉纳比尔·辛哈罗伊;伊利萨贝塔·比安奇;帕奥罗·因加利内拉;安东内洛·佩西;阿莱西亚·桑托普莱特;伊莱纳·卡皮托;理查德·迪玛奇;布莱恩·瓦尔德

主权项：一种肽类似物，其包含氨基酸序列HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNTK(SEQ?ID?NO：109)，其中(A)将从肽的N?末端起的第二个氨基酸，用使肽对二肽基肽酶IV切割和失活具有抗性的氨基酸取代；(B)肽包括脂类或胆固醇部分，其通过包含一个或多个γ?谷氨酸残基的间隔物与肽共价连接；(C)除了第2位处的取代之外，肽任选包括1至3个氨基酸取代；并且(D)肽任选包含保护性基团，其如果存在的话，与肽的C?末端羧基相连；其中肽类似物具有低于6.0的pI，并且是双重的GLP?1受体激动剂和胰高

专利地区：美国