5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1,2,3-三唑)苯甲酸类化合物及其制备方法和应用专利登记公告

专利名称：5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1,2,3-三唑)苯甲酸类化合物及其制备方法和应用

摘要：本发明涉及式(I)表示的5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1，2，3-三唑)苯甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中R的定义如说明书中所述。其制备方法是以5-氯水杨酸为原料，经过硝化、还原、叠氮化，再与端炔反应，得到相应的5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1，2，3-三唑)苯甲酸类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用，部分化合物的IC50达到1.6μg/mL，因此该类化合物是较强的HIV-1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。

专利类型：发明专利

专利号：CN201010108713.1

专利申请（专利权）人：北京工业大学

专利发明（设计）人：曾程初;杨城文;刘称福;胡利明;盛望

主权项：一种结构式为(I)的5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1，2，3-三唑)苯甲酸类化合物：其中，R表示-Ph、-CH2OH、-CH2Br、-CH2XR1、-CH2XCH2R2或-CH2N(CH2R3)2，X为NH或O；R1表示：其中，R4表示-H、-t-Bu、-NO2、-Br、-Cl、-F、-CH3、-OH、-OCH3、-Ph或-OCH2CCH，R4可以在邻位、间位或对位；R2或R3表示：其中R5表示-H、-t-Bu、-NO2、-Br、-Cl、-F、-CH3、-OH、-OCH3或-Ph，R5可以在邻位

专利地区：北京