一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法专利登记公告

专利名称：一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法

摘要：本发明公开了一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法，通过将5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2，4-噻唑二酮(III)形成新的中间体化合物即式(III)的甲磺酸盐达到精制(III)的目的；另一方面以式(III)的甲磺酸盐为氢化原料，经氢化、加碱游离、盐酸酸化后得到盐酸吡格列酮，具有氢化条件温和、氢化彻底且产品纯度高等优点。

专利类型：发明专利

专利号：CN201010169201.6

专利申请（专利权）人：浙江华海药业股份有限公司

专利发明（设计）人：芦启锋;刘创伟;甘立新;罗兰庆

主权项：一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法，包含如下步骤：(a)在溶剂中将5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2，4-噻唑二酮(III)与甲磺酸反应得到5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2，4-噻唑二酮甲磺酸盐(IV)；(b)在有机溶剂和催化剂存在下，将化合物(IV)氢化还原得到吡格列酮甲磺酸盐(V)；(c)吡格列酮甲磺酸盐(V)加碱游离得到吡格列酮(II)，再用盐酸酸化得到盐酸吡格列酮(I)。FSA00000099467800011.tif

专利地区：浙江