新的阿片样物质的二羧酸连接的氨基酸和肽前药及其用途专利登记公告

专利名称：新的阿片样物质的二羧酸连接的氨基酸和肽前药及其用途

摘要：本发明涉及阿片样物质镇痛药的二羧酸连接的氨基酸和肽前药，以及含有此类前药的药物组合物。本发明还提供了用上述前药提供疼痛缓解、减少阿片样物质镇痛药的不良GI副作用和增加阿片样物质镇痛药的生物利用率的方法。在一实施方案中，本发明提供了具有缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和甘氨酸的氨基酸侧链；及其单肽、二肽和三肽的前药。

专利类型：发明专利

专利号：CN201080023650.8

专利申请（专利权）人：夏尔有限责任公司

专利发明（设计）人：理查德·富兰克林;伯纳德·T·戈尔丁;罗伯特·G·泰森

主权项：式1的阿片样物质前药，式1，或其药学可接受的盐，其中，O1为存在于未结合的阿片样物质分子中的氧原子；X为(?NH?)、(?O?)或不存在；R1和R2每次出现时独立地选自氢、烷氧基、(N?乙酰基)、羧基、环烷基、取代的环烷基、烷基和取代的烷基；在相邻碳上的R1和R2可以形成环，而在同一碳上的R1和R2合起来可以为亚甲基；n1为选自0?16的整数，并且n2为选自1?9的整数；n1所定义的碳链可以包括环烷基或芳环；在所述n1所定义的碳链中在双键的情况下，在形成所述双键的碳上R1存在而R2不存在；R1和R2每次出

专利地区：美国