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有效的小分子自噬抑制剂及其使用方法专利登记公告


专利名称:有效的小分子自噬抑制剂及其使用方法

摘要:本发明的某些方面涉及小分子自噬抑制剂及其在治疗和预防癌症和急性胰腺炎中的用途。正如本申请所公开的,通过在已知的生物活性文库中利用以图像为基础的筛选方法筛选得到了小分子自噬抑制剂。研究发现这些自噬抑制剂通过加速自噬启动所必需的III型PI3激酶复合物的降解而产生作用。药物化学研究引领发现有效性和选择性更好的小分子自噬抑制剂。

专利类型:发明专利

专利号:CN201080033273.6

专利申请(专利权)人:哈佛大学校长及研究员协会;中国科学院上海有机化学研究所

专利发明(设计)人:袁君英;马大伟;刘君丽;张丽红

主权项:通式I表示的化合物:或其可药用的盐、生物活性代谢物、溶剂化物、水合物、前药、对映异构体或立体异构体,其中n为0、1、2、3、或4;Y为?C(R1)=或?N=;R为?H、低级烷基、?CH3、低级氟代烷基、?CH2F、?CHF2、?CF3、?NO2、?OH、?NH2、?NH(低级烷基)、?N(低级烷基)2、或低级炔基;R1每次出现均独立的选自下组基团:?H、?F、?Cl、?Br、?I、?NO2、?OH、?NH2、?NH(低级烷基)、?N(低级烷基)2、?CH3、?CF3、?C(=O)(低级烷基)、?CN,?O

专利地区:美国