美西律氨基酸和肽前药以及它们的用途专利登记公告

专利名称：美西律氨基酸和肽前药以及它们的用途

摘要：本发明涉及具有氨基酸或肽的美西律(以及美西律的活性代谢物)的前药和包含这类前药的药物组合物。还提供了利用上述前药提供疼痛缓解、治疗心律失常、降低与美西律相关的不良GI副作用、提高美西律的生物利用度以及提高美西律的药代动力学的可重复性。本文还描述了合并赖氨酸或精氨酸残基的寡肽，所述赖氨酸或精氨酸残基是直接连接的或通过甘氨酸残基间接连接的。

专利类型：发明专利

专利号：CN201080036350.3

专利申请（专利权）人：夏尔有限责任公司

专利发明（设计）人：理查德·富兰克林;伯纳德·T·戈尔丁;罗伯特·G·泰森

主权项：式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自氢和?R2选自氢、?和?O1是p?OH美西律的非连接形式中存在的酚羟基氧；X选自(?NH?)和(?O?)或X不存在；每次出现的RAA均独立地为天然的或非天然的氨基酸侧链；n1是选自0?16的整数；每次出现的n2均独立地为选自1?9的整数；每次出现的R3均独立地选自氢和任选取代的烷基；每次出现的R4和R5均独立地选自氢、?(N?乙酰基)、?和任选取代的烷基；其中在n1所限定的碳链中存在双键的情况下，在形成双键的碳上存在R4且不存在R5；条件是至少R1是?或者

专利地区：美国