(4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯的合成及其中间体专利登记公告

专利名称：(4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯的合成及其中间体

摘要：本发明涉及制备(4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯即式I化合物的改进方法。本发明涉及分三步合成式I化合物的方法，包括形成5-((叔丁氧基羰基)氨基甲基)-2-氟苯硼酸(化合物11)、化合物11在苏楚基偶联条件下反应得到(4-氟-2-(吡啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯和前述产物在氢化条件下选择氢化得到化合物I。本发明还涉及中间体5-((叔丁氧基羰基)氨基-甲基)-2-氟苯硼酸(化合物11)和(4-氟-2-(吡啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯(化合物13)。

专利类型：发明专利

专利号：CN201080042702.6

专利申请（专利权）人：赛诺菲-安万特美国有限责任公司

专利发明（设计）人：N.乔伊;小约翰.J.谢伊;A.W.斯莱德斯基

主权项：制备5?((叔丁氧基羰基)氨基甲基)?2?氟苯?硼酸的方法，包括在硼化条件下用硼酸形成剂硼化4?(叔丁氧基羰基)氨基甲基)?氟苯，然后用酸水溶液淬灭所得混合物，得到5?((叔丁氧基羰基)氨基甲基)?2?氟?苯硼酸。

专利地区：美国