恩替卡韦的新制备方法及其中使用的中间体专利登记公告

专利名称：恩替卡韦的新制备方法及其中使用的中间体

摘要：公开了一种制备恩替卡韦的高产率的新方法及其中使用的中间体。

专利类型：发明专利

专利号：CN201080045738.X

专利申请（专利权）人：韩美控股株式会社

专利发明（设计）人：李在宪;朴柯胜;金进喜;崔泰镇;李智垠;韩定希;方孝正;郑善英;张永佶;李宽淳;金孟燮

主权项：一种用于制备式(I)的恩替卡韦的方法，其包括以下步骤：(a)使式(II)的α?环外亚甲基衍生物水解以得到式(III)化合物；(b)进行式(III)化合物与式(IV)的嘌呤衍生物的Mitsunobu反应以得到式(V)的核苷化合物；(c)使式(V)的核苷化合物与四丁基氟化铵反应以得到式(VI)的化合物；和(d)使式(VI)的化合物水解：其中：R1和R2各自独立地为羟基保护基团，或者R1和R2稠合在一起形成环状羟基保护基团；R3是苯甲酰基或芳基苯甲酰基；Tf是三氟甲磺酰基；和X是卤素或苄氧基。FDA000015

专利地区：韩国