西他列汀的制备方法及其中使用的中间体专利登记公告

专利名称：西他列汀的制备方法及其中使用的中间体

摘要：公开了制备作为DPP-IV(二肽基肽酶IV)抑制剂之西他列汀的简单且成本低的新方法以及所述西他列汀制备中使用的关键中间体，西他列汀用于治疗2型糖尿病。

专利类型：发明专利

专利号：CN201080047285.4

专利申请（专利权）人：韩美控股株式会社

专利发明（设计）人：金南斗;张芝妍;金东骏;李炫承;郑载赫;张永佶;李宽淳

主权项：制备式(I)的西他列汀的方法，其包括以下步骤：(i)使(S)?表氯醇经历芳基化、环氧化和乙烯化反应以获得式(II)的(2R)?1?(2，4，5?三氟苯基)?4?戊烯?2?醇；(ii)活化所述式(II)化合物的羟基以进行叠氮化来获得式(III)的(2S)?1?(2?叠氮基?4?戊烯基)?2，4，5?三氟苯；(iii)氧化所述式(III)化合物以获得式(IV)的(3R)?3?叠氮基?4?(2，4，5?三氟苯基)?丁酸；(iv)使所述式(IV)化合物与式(VI)的三唑衍生物发生缩合反应以获得式(V)的(3R)?

专利地区：韩国