5-(2-氨基-嘧啶-4-基)-2-芳基-1H-吡咯-3-甲酰胺的制备方法专利登记公告

专利名称：5-(2-氨基-嘧啶-4-基)-2-芳基-1H-吡咯-3-甲酰胺的制备方法

摘要：本发明涉及5-(2-氨基-嘧啶-4-基)-2-芳基-1H-吡咯-3-甲酰胺的制备方法及该方法的有用的中间体化合物。该方法能够以高收率和纯度获得希望产物。该合成从缩醛与β-酮酯盐的偶联开始；将所得化合物乙酰化，然后与N，N-二甲基甲酰胺的二烷基缩醛反应，得到中间体，将该中间体环化成5-(2-氨基-嘧啶-4-基)-2-芳基-1H-吡咯-3-羧酸酯；然后水解该羧酸酯，最后使所得羧酸与氨的适当形式缩合，得到希望的羧酰胺。根据本发明方法制备的化合物具有蛋白激酶抑制活性，特别是具有Cdc7或Cdc7/Cdks抑制活性

专利类型：发明专利

专利号：CN201080049620.4

专利申请（专利权）人：内尔维阿诺医学科学有限公司

专利发明（设计）人：M·丹纳罗;M·雷

主权项：式(I)的5?(2?氨基?嘧啶?4?基)?2?芳基?1H?吡咯?3?甲酰胺的制备方法：其中R1和R2独立地表示氢、卤素、C1?C6烷基、(C1?C6)烷氧基、环烷基、芳基或硝基，所述方法包括：a)首先在酸性条件下，然后在亲核条件下，使式(II)的缩醛与式(III)的β?酮酯或其盐偶联：其中R3是C1?C6烷基，且两个R4独立地是C1?C6烷基，或一起形成具有2或3个碳原子的亚烷基链和形成环缩醛：其中R1和R2如上述定义，且R5是C1?C6烷基；b)在路易斯酸存在下，用乙酰卤或乙酸酐乙酰化得到的式(IV)

专利地区：意大利