丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯-苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟-苯基}-酰胺组合物及其用途专利登记公告
专利名称:丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯-苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟-苯基}-酰胺组合物及其用途
摘要:本发明涉及用于制备含有活性药物成分丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯-苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟-苯基}-酰胺和乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)的微量沉淀的整装粉剂(MBP)的改善的方法。本发明还涉及含有所述MBP的药物组合物,以及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途。式(I)如下。
专利类型:发明专利
专利号:CN201080050624.4
专利申请(专利权)人:霍夫曼-拉罗奇有限公司
专利发明(设计)人:R·迪奥多尼;S·劳珀;H-J·梅尔;J·普德韦尔;F·威尔谢姆
主权项:用于制备含有无定形形式的式1的化合物和HPMCAS的固体分散体的方法:包括以下步骤:(a)将式1的化合物和HPMCAS在相同的有机溶剂中溶解以得到一个单一的有机相;(b)将由(a)得到的有机相连续加入至存在于混合室的水相中,所述混合室配备有高剪切混合单元和将所述混合室与封闭回路连接的两个另外的开口,其中所述水相循环并通过所述混合室;(c)使由无定形形式的式1的化合物和HPMCAS组成的混合物由(b)中提及的水相沉淀,同时操作所述高剪切混合器并使所述水相通过封闭回路内的混合室,这导致形成沉淀物的含水混悬液;
专利地区:瑞士
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