用于治疗CNS病的噁唑啉衍生物专利登记公告

专利名称：用于治疗CNS病的噁唑啉衍生物

摘要：本发明涉及式I化合物，其中X、R和R1的定义在权利要求1中给出。现在发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)，尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于以下各项的治疗：抑郁症、焦虑症、双相型障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化症、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。

专利类型：发明专利

专利号：CN201080051238.7

专利申请（专利权）人：霍夫曼-拉罗奇有限公司

专利发明（设计）人：吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;亚历山大·波拉拉

主权项：式I化合物其中Ra是氢或低级烷基；R1是或者可以选自由以下各项组成的组：R8是氢、卤素或任选地被卤素取代的芳基；X是键、?(CH2)n?、?CHRCH2、?CHR(CH2)2?、?O?CHRCH2?或并且R是低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是a)低级烷基；b)氢；c)NH?芳基，任选地被选自以下各项的一个或多个取代基取代：卤素或被卤素取代的低级烷基；d)NH?杂芳基，任选地被选自以下各项的一个或多个取代基取代：卤素或被卤素取代的低级烷基；e)(CR’R”)m?环烷基，任选地被以下各项取代：卤素、低级烷

专利地区：瑞士