具有修饰的N-末端的GLP-1受体激动剂化合物专利登记公告

专利名称：具有修饰的N-末端的GLP-1受体激动剂化合物

摘要：本发明涉及具经修饰的N-末端的GLP-1受体激动剂化合物。所述化合物具有化学式1：Y-Z-P，其中P代表缺乏两个N-末端氨基酸残基的GLP-1受体激动剂肽的片段；Y-Z代表新的His-Ala模拟物。GLP-1受体激动剂化合物的实例源自人GLP-1(7-37)、exendin-4(1-39)或GLP-1A(1-37)。本发明亦涉及这些化合物的衍生物，尤其是具有能够延长这些化合物的体内作用时间的一个或多个白蛋白结合侧链的化合物。本发明肽和衍生物具有令人满意的效价、延长的药代动力学概况；对胃肠酶的降解稳定；和/

专利类型：发明专利

专利号：CN201080057082.3

专利申请（专利权）人：诺沃—诺迪斯克有限公司

专利发明（设计）人：J. T. 科德拉;J. 马德森

主权项：具有化学式1的GLP?1受体激动剂肽或其药学上可接受的盐、酰胺或酯：化学结构1：Y?Z?P，其中P代表缺乏两个N?末端氨基酸残基的GLP?1受体激动剂肽的片段；Z代表化学式2的基团：化学结构2：其中W代表化学式3的基团：化学结构3：其中R1和R2独立地代表(i)氢、烷基、芳基、杂环基、杂芳基、卤素、羟基、羟基烷基、氰基、氨基、氨基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基、芳氧基、羧酰胺、取代的羧酰胺、烷基酯、芳基酯、烷基磺酰基或芳基磺酰基，或R1和R2一起形成(ii)环烷基、杂环基或杂芳基，前提为(iii)R1和R2

专利地区：丹麦