用于制备取代的1-O-酰基-2-脱氧-2-氟-4-硫代-β-D-阿拉伯呋喃糖的方法专利登记公告

专利名称：用于制备取代的1-O-酰基-2-脱氧-2-氟-4-硫代-β-D-阿拉伯呋喃糖的方法

摘要：本发明涉及一种用于制备具有式I的1-O-酰基-2-脱氧-2-氟-4-硫代-β-D-阿拉伯呋喃糖的方法及其中间体，其中R1表示-C(O)-C1-C6-烷基或-C(O)-芳基；以及R2表示C1-C6-烷基、C1-C4-全氟烷基或芳基。

专利类型：发明专利

专利号：CN201080057198.7

专利申请（专利权）人：天秤医药股份有限公司

专利发明（设计）人：戴维·福格特伦德;迈克尔·桑德;迈克尔·哈利

主权项：一种用于制备式I的化合物的方法，其中R1表示?C(O)?C1?C6?烷基或?C(O)?芳基；和R2表示C1?C6?烷基、C1?C4?全氟烷基或芳基，所述方法包括以下步骤：(1)在0.5?10摩尔当量的式A(AlH4)或A(BH4)的氢化物供体存在下，其中A是碱金属，将式IV的来苏糖酸内酯还原，其中R6表示C1?C6?烷基或芳亚甲基；和R7和R8独立地表示氢、C1?C6?烷基、C1?C4?全氟烷基或芳基，以获得式V的二醇：(2)在至少2摩尔当量的叔胺或吡啶存在下，所述式V的二醇与至少2摩尔当量的磺酰氯R9?

专利地区：日本