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一种规模化制备盐酸托烷司琼的方法专利登记公告


专利名称:一种规模化制备盐酸托烷司琼的方法

摘要:本发明涉及一种盐酸托烷司琼的制备方法,其步骤包括:吲哚-3-甲酸在1,2-二氯乙烷中与氯化亚砜反应,得到吲哚甲酰氯,减压蒸馏除去1,2-二氯乙烷和氯化亚砜,加入四氢呋喃溶解;在四氢呋喃存在下,α-托品醇与氢氧化钠反应,得到α-托品醇钠盐;将吲哚甲酰氯的四氢呋喃溶液与α-托品醇钠的四氢呋喃溶液反应,得到托烷司琼;最后与盐酸反应,纯化制得高纯度盐酸托烷司琼。

专利类型:发明专利

专利号:CN201110007453.3

专利申请(专利权)人:湖南康普医药研究院

专利发明(设计)人:杨俊;吴锋;向红琳;张静;陈敏;朱敏;甘丽红;陈锋

主权项:一种盐酸托烷司琼(Tropisetron?hydrochloride)的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)?吲哚?3?甲酸和氯化亚砜(Thionyl?chloride,SOCl2)在1,2?二1氯乙烷中反应,得到吲哚?3?甲酰氯;(2)?α?托品醇和氢氧化钠(NaOH)在四氢呋喃(Tetrahydrofuran,THF)中反应,得到α?托品醇钠;(3)?在THF存在下,吲哚?3?甲酰氯与α?托品醇钠反应,得托烷司琼;(4)?托烷司琼与盐酸反应得盐酸托烷司琼。

专利地区:湖南