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一种普乐沙福的制备方法专利登记公告


专利名称:一种普乐沙福的制备方法

摘要:本发明涉及普乐沙福的一种制备方法。首先使用碳酸二叔丁酯对1,4,8,11-四氮杂环十四烷进行选择性三保护,再将三保护产物与二卤素取代二甲苯反应制得六Boc保护的普乐沙福,再在浓盐酸作用下温和脱保护,制得普乐沙福。用本发明的方法来合成普乐沙福,具有反应条件温和,工艺可控性好,使用低毒、安全性好的溶剂,最终产品纯度高、成本低等优点。

专利类型:发明专利

专利号:CN201110051913.2

专利申请(专利权)人:朱靖华

专利发明(设计)人:朱靖华

主权项:一种普乐沙福的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)以结构式(i)所示1,4,8,11?四氮杂环十四烷,与碳酸二叔丁酯((Boc)20),在溶剂中,在催化剂存在条件下反应,得到结构式(ii)所示的3Boc保护1,4,8,11?四氮杂环十四烷;(2)将步骤(1)得到的产物,用有机溶剂溶解后,在缚酸剂和催化剂存在条件下,与结构式(iii)所示的二卤素取代二甲苯反应,得到如结构式(iv)所示的6Boc保护的普乐沙福;(3)步骤(2)得到的产物,溶于醇类溶剂中,室温下滴加浓盐酸,搅拌反应,得到如结构式(v)所示

专利地区:北京