一种药物中间体的大规模制备方法专利登记公告
专利名称:一种药物中间体的大规模制备方法
摘要:一种药物中间体的大规模制备方法,本发明涉及一种大规模制备2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸(如式IV所示)的方法。该方法反应试剂易得,步骤简单,反应条件温和,后处理简便,所得产品的纯度和产率较高,适合工业化大规模生产。
专利类型:发明专利
专利号:CN201110058030.4
专利申请(专利权)人:江苏先声药物研究有限公司
专利发明(设计)人:金秋;唐锋;沈晗;王致轩;丁磊
主权项:一种制备2?甲基?7?氧代?4,5,6,7?四氢?1H?吲哚?3?羧酸(式IV)的方法,由下列步骤构成:????????????????????????????????????????????????步骤(1):式I的?6?氨基?5?氧代己酸或其盐与乙酰乙酸乙酯反应生成式II?的2?甲基?3?甲酸乙酯?4?丁酸吡咯;步骤(2):式II?的2?甲基?3?甲酸乙酯?4?丁酸吡咯在含有脱水剂的质子酸中反应生成式III的?2?甲基?7?氧代?4,5,6,7?四氢?1H?吲哚?3?羧酸乙酯,所述质子酸不包括多聚磷酸
专利地区:江苏
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