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一种奈韦拉平关键中间体2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的合成新方法专利登记公告


专利名称:一种奈韦拉平关键中间体2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的合成新方法

摘要:本发明公开了一种奈韦拉平关键中间体2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的合成新方法,属于医药化工领域。具体步骤为:巴豆醛和氰基乙酰胺在强碱性试剂和氧气的存在下进行关环反应,生成2-羟基-3-氰基-4-甲基吡啶;2-羟基-3-氰基-4甲基吡啶与三氯氧磷反应生成2-氯-3-氰基-4-甲基吡啶;2-氯-3-氰基-4-甲基吡啶经浓硫酸水解得到2-氯-3-甲酰胺基-4-甲基吡啶;2-氯-3-甲酰胺基-4-甲基吡啶发生霍夫曼酰胺降解反应得到目标产物;通过本发明技术方案具有原料来源广泛、生产成本低廉、反应条件温和、操作简单、

专利类型:发明专利

专利号:CN201110058879.1

专利申请(专利权)人:上海科胜药物研发有限公司

专利发明(设计)人:詹静;黄鲁宁;张席妮

主权项:一种奈韦拉平关键中间体2?氯?3?氨基?4?甲基吡啶的合成新方法,其特征在于:具体步骤如下:巴豆醛和氰基乙酰胺在强碱性试剂和氧气的存在下进行关环反应,生成2?羟基?3?氰基?4?甲基吡啶(27);步骤(1)反应所得到的2?羟基?3?氰基?4甲基吡啶(27)与三氯氧磷反应生成2?氯?3?氰基?4?甲基吡啶(28);步骤(2)反应所得到的产物2?氯?3?氰基?4?甲基吡啶经浓硫酸水解得到2?氯?3?甲酰胺基?4?甲基吡啶(29);步骤(3)反应所得到的产物2?氯?3?甲酰胺基?4?甲基吡啶(29)发生霍夫曼酰

专利地区:上海