LHRH拮抗剂衍生物、其制备方法及用途专利登记公告

专利名称：LHRH拮抗剂衍生物、其制备方法及用途

摘要：本发明属于医药、化学领域，具体涉及如式(I)所示的LHRH拮抗剂衍生物、其制备方法及其在制备用于治疗性激素相关疾病或避孕药物中的用途。本发明还涉及式(I)所示LHRH拮抗剂衍生物的立体异构体、溶剂合物或其无生理毒性的盐，以及包含上述化合物的药物组合物。本发明将LHRH拮抗剂用水溶性基团和水溶性维生素结构修饰，得到的LHRH拮抗剂衍生物能够保持原有拮抗剂的活性，同时具有低组胺释放活性，且水溶性增加，更有利于其在临床上的应用。R-D-Nal-D-Cpa-D-Aaa3-Ser-Aaa5-Aaa6-Leu-Aaa

专利类型：发明专利

专利号：CN201110061245.1

专利申请（专利权）人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

专利发明（设计）人：刘克良;周宁;吕玉健;周文霞;张永祥;程军平

主权项：式(I)所示化合物、其立体异构体、溶剂合物或其无生理毒性的盐，R?D?Nal?D?Cpa?Aaa3?Ser?Aaa5?Aaa6?Aaa7?Aaa8?Pro9?Aaa10?B式(I)其中，R为Ac、Cbm、Bio、Lip、Pan、Nic或R1；Aaa3为D?Phe或D?Pal；Aaa5和Aaa6各自独立地为L或D型的以下化合物，Aph(Bio)，Aph(Lip)，Aph(Pan)，Aph(Nic)，Aph(Bio?AECbm)，Aph(Lip?AECbm)，Aph(Pan?AECbm)或Aph(Nic?AE

专利地区：北京