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生物酶手性合成立普妥中间体ATS-5专利登记公告


专利名称:生物酶手性合成立普妥中间体ATS-5

摘要:本发明公开了一种酶法合成(R)-4-氰基-3-羟基-丁酸乙酯(ATS-5,立普妥中间体)及其衍生物的制备方法,其制备过程用以下反应式表示:上式中,R为甲基,乙基(ATS-5),丙基,丁基,或苄基,以及其它C1-C8任意取代烷基。其主要原理是在缓冲溶液中,利用基因重组的卤代醇脱卤酶催化取代化合物I中的氯,得到氰基取代的手性化合物II(ATS-5,R为乙基)。

专利类型:发明专利

专利号:CN201110062425.1

专利申请(专利权)人:苏州国镝医药科技有限公司

专利发明(设计)人:韩国霞;姚亦明;徐霆

主权项:手性酶法合成(R)?4?氰基?3?羟基丁酸乙酯(ATS?5,立普妥中间体)及其衍生物的制备方法,其制备过程用以下反应式表示:上式中,R为甲基,乙基(ATS?5),丙基,丁基,或苄基,以及其它C1?C8任意取代烷基。其主要原理是在缓冲溶液中,利用基因重组的卤代醇脱卤酶催化取代化合物I中的氯,通过无机酸碱调节pH值,利用有机溶剂提取,得到氰基取代手性化合物II(ATS?5,R为乙基)。FSA00000451452900011.tif

专利地区:江苏