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异吲哚-1,3二酮衍生物作为RSK2抑制剂的合成与应用专利登记公告


专利名称:异吲哚-1,3二酮衍生物作为RSK2抑制剂的合成与应用

摘要:下列通式(I)所示的2-取代-异吲哚-1,3二酮类化合物具有显著的抑制核醣体S6激酶2(RSK2)活性的作用,而RSK2在肿瘤细胞的增值、分化过程中起着重要作用。因而本发明涉及到的化合物可以成为潜在的肿瘤及相关疾病治疗药物。

专利类型:发明专利

专利号:CN201110067544.6

专利申请(专利权)人:华东理工大学

专利发明(设计)人:李洪林;黄瑾;刘晓峰;赵振江;徐玉芳;卢伟强;刁妍妍;袁俊;宋雨薇;周伟

主权项:下式I化合物、其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物在制备治疗或预防RSK2介导的疾病中的用途:其中,A为芳香性的或非芳香性的5或6元环状碳氢化合物,其中0?2个碳原子可以被X代替,X可以独立地选自以下原子或基团:N、O、S、SO2和SO;R1、R2、R3、R4相同或不同,各自独立地选自以下基团:氢、C1?C3烷基、卤素、羟基、C1?C4烷氧基、硝基、氨基、苯基甲酰氨基、苯胺甲酰氨基、苯胺硫代甲酰氨基、CN、NCO、NCS、羧基、C1?C3烷氧甲酰基、C1?C3酰胺基、和任选取代的苯胺甲酰基;各R5可独立地选

专利地区:上海