一种孟鲁司特钠的全新合成及其制备中间体专利登记公告

专利名称：一种孟鲁司特钠的全新合成及其制备中间体

摘要：本发明提供了一种孟鲁司特钠的全新合成及其制备中间体。本发明一条合成路线是以(E)-3-(3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)丙烯酰基苯甲酸酯(5)为原料，将其与硫代羧酸或其盐在手性催化剂催化下发生反应，得到手性中间体，高效的建立孟鲁司特钠的关键手性中心，手性中间体再经还原、格式反应，水解得到目标化合物孟鲁司特钠(1)；另一条以(E)-3-(3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)丙烯酰基苯异丙醇(6)为原料，与硫代羧酸或其盐在手性催化剂催化下发生反应，得到手性中间体，手性中

专利类型：发明专利

专利号：CN201110070027.4

专利申请（专利权）人：上海相辉医药科技有限公司

专利发明（设计）人：曾兆森;梁永宏;张俊勇;熊家超

主权项：一种孟鲁司特钠的全新合成，具体包括下列步骤：(a).以化合物2为原料，与3或4经缩合反应分别得到关键中间体5和6。其中R1＝C1?5烷基、C1?5烷氧甲基、苄氧基，R2＝H，C1?5烷基、苄基，THP，C1?5烷酰基；(b)以化合物5或6为原料，经不对称催化反应转化为化合物7或8，高效引入孟鲁司特钠的关键手性中心。其中R1＝C1?5烷基、C1?5烷氧甲基、苄氧基，R2＝H，C1?5烷基、苄基，THP，C1?5烷酰基；FG为羧基，酯基，氰基，酰胺基，4，4?二甲基?4，5?二氢噁唑基，2?烷基?1，3?噁唑

专利地区：上海