一种维纳卡兰关键中间体的合成方法专利登记公告

专利名称：一种维纳卡兰关键中间体的合成方法

摘要：本发明公开了一种如式(I)所示的抗心律失常新药维纳卡兰关键中间体的制备方法，所述方法为：以N-Cbz-2-氨基环己醇(V)为起始原料，经羟基保护、氨基脱保护得2-硅氧基-环己胺(II)，再与(R)-(+)-4-卤代-3-芳甲氧基丁酸酯(III)反应，制得(1R，2R)-2-((R)-3-(芳甲氧基)-1-吡咯烷酮基)-环己基硅醚(IV)；最后经催化还原、羟基脱保护制得维纳卡兰关键中间体(1R，2R)-2-((R)-3-(芳甲基氧)-1-吡咯烷基)环己醇(I)。本发明有益效果主要体现在：原料简单易得、反应条

专利类型：发明专利

专利号：CN201110266393.7

专利申请（专利权）人：浙江工业大学;浙江永太科技股份有限公司

专利发明（设计）人：俞传明;叶海伟;施湘君;钟为慧;苏为科;何人宝;王莺妹

主权项：一种如式(I)所示的(1R，2R)?2?((R)?3?(芳甲氧基)?1?吡咯烷基)环己醇的合成方法，其特征在于所述方法包括如下步骤：(1)将式(II)所示的2?硅氧基?环己胺、式(III)所示的(R)?(+)?4?卤代?3?芳甲氧基丁酸酯、碱A混合于有机溶剂A中，于30～120℃下进行加成反应，保温反应1～12小时，TLC跟踪显示原料反应完全后加入碱B，室温搅拌反应1～12小时后，TLC跟踪显示原料反应完全，水洗干燥脱溶后，加入有机溶剂B和二环己基羰二亚胺(DCC)，室温下反应1～12小时后，TLC跟踪显

专利地区：浙江