一种多西他赛手性侧链中间体的制备方法专利登记公告

专利名称：一种多西他赛手性侧链中间体的制备方法

摘要：本发明涉及一种多西他赛手性侧链中间体的制备方法，该方法以廉价易得的苯甲醛、对甲氧基苯胺和羟乙酸甲酯为起始原料，经过5步反应得到多西他赛侧链。该合成方法反应条件温和，操作简便，对映选择性良好，产物收率较高，是一条适合工业化的生产反应路线。

专利类型：发明专利

专利号：CN201110295477.3

专利申请（专利权）人：北京东方协和医药生物技术有限公司

专利发明（设计）人：毛旭;张铁军;耿秀欣;柳广尊

主权项：一种多西他赛手性侧链中间体的制备方法，该方法主要包括以下步骤：(1)将苯甲醛、对甲氧基苯胺、D?脯氨酸加入到羟乙酸甲酯/有机溶剂混合溶液中，搅拌反应，生成化合物1，其结构如式(1)所示；式(1)(2)将化合物1溶于有机溶剂中，加入三乙胺和双(三氯甲基)碳酸酯，搅拌反应，生成化合物2，其结构如式(2)所示；式(2)(3)将化合物2溶于有机溶剂中，加入硝酸铈铵，搅拌反应生成化合物3，其结构如式(3)所示；式(3)(4)将化合物3溶于有机溶剂中，加入氢氧化钾，回流反应生成化合物4，其结构如式(4)所示；式(4)

专利地区：北京