异羟肟酸的二元羧酸单酯衍生物的抗肿瘤作用和制备方法专利登记公告

专利名称：异羟肟酸的二元羧酸单酯衍生物的抗肿瘤作用和制备方法

摘要：本发明涉及一类如式I的结构所代表的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的前药-异羟肟酸(II)的二元羧酸衍生物及其药用盐(I)，其由异羟肟酸二元羧酸单叔丁酯RCONOCOYCOOBu-t(IV)于二氯甲烷等溶剂中在三氟乙酸等酸作用下，反应制得目标物(式I所示化合物)。I具有改善的水溶性和细胞渗透性，对肿瘤的抑制活性优于异羟肟酸(II)。

专利类型：发明专利

专利号：CN201110316992.5

专利申请（专利权）人：华东理工大学

专利发明（设计）人：虞心红;张曼曼;刘连军;刘建文;程卓安

主权项：一类如式I的结构所代表的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的前药??异羟肟酸(II)的二元羧酸衍生物及其药用盐，其由异羟肟酸二元羧酸单叔丁酯RCONOCOYCOOBu?t(IV)于溶媒(有机溶剂或离子液体)中在酸作用下，于0?200℃反应制得目标物(式I所示化合物)，其特征在于I具有改善的水溶性和细胞渗透性，对肿瘤的抑制活性优于异羟肟酸(II)：其中，Y代表以下结构：(CH2)n.其中，n等于2，3，4，5，6)，或烯键(CHCH)n1，其中，n1＝1，2，3，或C3?C8脂肪碳环、脂肪杂环，或芳香环及芳香杂环Ar，

专利地区：上海