一种具有细胞靶向作用的水溶性紫杉醇衍生物及其制备专利登记公告

专利名称：一种具有细胞靶向作用的水溶性紫杉醇衍生物及其制备

摘要：本发明属于高分子药物领域，公开了一种具有对多种癌细胞靶向性、聚磷酸酯键合紫杉醇的抗癌药物及其制备方法。本发明具体公开了一种紫杉醇－聚磷酸酯－叶酸键合的高分子药物，该高分子药物在磷酸缓冲溶液中自组装形成叶酸分布于外层的胶束。一方面，可改善紫杉醇药物的强疏水性，从而避免了药物在体内输送过程中的排异反应；另一方面，也增加了药物在癌细胞处的聚集，避免了药物对组织器官其他正常细胞的伤害，而且聚合物在体内循环条件下（pH值约为7.4）降解速度缓慢，在药物到达癌细胞内后，由于pH值下降及体内生物酶的存在，聚磷酸酯将加快

专利类型：发明专利

专利号：CN201110335068.1

专利申请（专利权）人：苏州大学

专利发明（设计）人：倪沛红;张国艺;张明祖

主权项：一种具有细胞靶向作用的水溶性紫杉醇衍生物，其特征在于，所述紫杉醇衍生物为紫杉醇?聚磷酸酯?叶酸键合的高分子，其化学结构式为：其中，聚磷酸酯链段的数均分子量为2300～6100g/mol，n为15～35；R1选自乙氧基?OCH2CH3、甲氧基?OCH3、二甲氨基?N[(CH3)2]、二乙氨基?N[(CH2CH3)2]或甲氨基?NH(CH3)中的一种。FDA0000103456490000011.tif,FDA0000103456490000012.tif

专利地区：江苏