一种α-氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸衍生物的制备方法专利登记公告

专利名称：一种α-氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸衍生物的制备方法

摘要：本发明涉及一种α-氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸衍生物的制备方法，其主要步骤是：在碱性条件下，由3-硝基-4-卤素取代的苯甲醛与仲胺及氰乙酸脂或氰乙酰胺为原料，在有机溶剂或氢氧化1-丁基-3-甲基咪唑盐([bmIm]OH)等离子液体中，50-100℃加热反应，经由缩合脱水及SN2取代反应，合成目标化合物。而该类化合物是合成抗癌药物EGFRis和HDACis的重要中间体，而通过本发明方法可以快速有效的制备获得，降低合成成本。

专利类型：发明专利

专利号：CN201110379279.5

专利申请（专利权）人：华东理工大学

专利发明（设计）人：虞心红;罗婷;葛晶莹;王庆庆;江淼;薛大泉;马红梅

主权项：一类如式I的结构所代表的是α?氰基?3?硝基?4?取代氨基苯丙烯酸衍生物，是合成抗癌药物EGFRis和HDACis的重要中间体，其是由3?硝基?4?卤素苯甲醛(其结构如式II所示)溶于机溶剂或离子液体中，加入氰乙酸酯或氰乙酰胺(结构如式III所示)与仲胺(结构如式IV所示)，加热到50?100℃，制得目标物(式I所示化合物)：其中，R1R2可以分别是直链长度C1～C6的脂肪族碳链(主要指甲基、乙基、正丙基或是?CH2CH2?OH)；或是R1R2表示为同一条C4～C9的环状碳链，C4～C9含有杂原子(N、O

专利地区：上海