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一种抗病毒药物安普那韦中间体的合成方法专利登记公告


专利名称:一种抗病毒药物安普那韦中间体的合成方法

摘要:本发明公开了一种抗病毒药物安普那韦中间体的合成方法,所述的合成方法按照如下步骤进行:将如式(I)所示的(2S,3R)-3-羟基-4-(异丁氨基)-1-苯基-2-丁氨基甲酸叔丁酯和有机碱溶解于有机溶剂,滴加4-硝基苯磺酰氯的有机溶液搅拌反应,通入氯化氢气体反应,无机碱碱洗,无机盐干燥后,滴加(S)-3-四氢呋喃氧基-琥珀酰亚胺基碳酸酯的有机溶液,反应完全后减压脱溶剂,水洗干燥即得如式(II)所示的安普那韦中间体。本发明减少了有机溶剂使用和分离纯化步骤,产物收率高。

专利类型:发明专利

专利号:CN201110422310.9

专利申请(专利权)人:浙江工业大学

专利发明(设计)人:罗书平;郑鹛;许丹倩;徐振元

主权项:一种抗病毒药物安普那韦中间体的合成方法,所述的合成方法按照如下步骤进行:(1)将如式(I)所示的(2S,3R)?3?羟基?4?(异丁氨基)?1?苯基?2?丁氨基甲酸叔丁酯和有机碱溶解于有机溶剂A中,在?10℃~30℃下滴加溶有如式(III)所示的4?硝基苯磺酰氯的有机溶剂B的溶液,滴加完毕后,在0℃~45℃下搅拌反应,反应完全,在?10℃~45℃下通入氯化氢气体反应,反应结束,加无机碱的水溶液洗涤,静置分出水层,加无机盐干燥得反应液A;所述如式(I)所示的(2S,3R)?3?羟基?4?(异丁氨基)?1?苯

专利地区:浙江