一种土臭素的合成方法专利登记公告

专利名称：一种土臭素的合成方法

摘要：一种土臭素的合成方法。该方法是由2-甲基环己酮作为起始反应原料，首先与(S)-α-苯乙胺通过氨化反应生成亚胺化合物，该亚胺化合物与戊烯酮发生取代反应生成戊基酮取代的亚胺化合物，随后在酸性条件下将其转化为环己酮衍生物，碱性条件下分子内关环生成α，β不饱和环己酮衍生物。该化合物经环氧化，还原，脱羟基等反应生成最终的目标化合物土臭素。本发明所提供的土臭素的合成方法收率高，操作简单、方便、安全，所用的反应原料价格低廉，溶剂用量少，能够在保证产品纯度和产率的前提下大幅度降低制备成本，因此非常适于百毫克级批量生产。

专利类型：发明专利

专利号：CN201110434444.2

专利申请（专利权）人：天津市佰斯康科技有限公司;中国计量科学研究院

专利发明（设计）人：袁家龙;符新亮;陈晓;邱永宽;马康;苏福海;何雅娟

主权项：一种土臭素的合成方法，其特征在于：所述的合成方法包括按顺序进行的下列步骤：1)将作为原料的2?甲基环己酮加入到容器中，然后在室温下依次加入作为溶剂的甲苯和作为反应原料的(S)?α?苯乙胺，之后在搅拌下将上述反应液加热回流6～24小时，停止搅拌，将甲苯蒸出而得到粗品，粗品经过减压蒸馏得到2?甲基环己亚胺，即中间体1；2)将上述中间体1与戊烯酮在室温下混合，然后将上述反应液在室温下搅拌24～48小时，得到中间体2；3)将上述中间体2与冰乙酸在室温下混合，然后将上述反应液在室温下搅拌1～5小时，加入乙酸乙酯稀释

专利地区：天津