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制备高纯度罗氟司特的方法专利登记公告


专利名称:制备高纯度罗氟司特的方法

摘要:本发明公开了制备高纯度罗氟司特(式(I)化合物)的方法。该化合物为一种口服的选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,已经证明能够抑制与慢性阻塞性肺病(COPD)有关的炎症。

专利类型:发明专利

专利号:CN201110442674.3

专利申请(专利权)人:北京赛林泰医药技术有限公司

专利发明(设计)人:杨利民;王宏;张晓军;校登明;韩永信

主权项:制备式(I)化合物的方法,所述方法包括以下步骤:(b)使化合物3在脱甲基试剂存在下脱去甲基,得到化合物4:(c)使化合物4在碱的存在下与一氯二氟甲烷发生烷基化反应,得到化合物5:(d)将化合物5氧化为相应的羧酸化合物6:(e)将化合物6用酰氯化试剂转化为相应的酰氯化合物7:(f)使化合物7与3,5?二氯?4?氨基吡啶在碱的存在下反应,得到式(I)化合物:FDA0000125048720000011.tif,FDA0000125048720000012.tif,FDA0000125048720000013.

专利地区:北京