关于4-N-丁基-1-[4-(2-甲基苯基)-4-酮-1-丁基]哌啶的合成及工艺优化专利登记公告

专利名称：关于4-N-丁基-1-[4-(2-甲基苯基)-4-酮-1-丁基]哌啶的合成及工艺优化

摘要：本发明公开了一种4-N-丁基-1-[4-(2-甲基苯基)-4-酮-1-丁基]哌啶的合成方法，主要是由原工艺中的使用苄基哌啶酮(1)该为用Boc哌啶酮，从而解决了由于使用前者而产生的在脱保护时反应不能完全进行，或者必须使用较为严格的条件进行反应和后处理复杂等问题。在使用Boc哌啶酮后保护基团的离去就容易很多，只需要在常温常压下即可进行，且完全。降低了对仪器的要求和节约了反应时间。本发明主要修改了原料苄基哌啶酮为Boc哌啶酮，并优化了工艺从而提高了终产物的收率和节约反应时间，以达到降低成本的目的。

专利类型：发明专利

专利号：CN201110443540.3

专利申请（专利权）人：盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司

专利发明（设计）人：徐余冬;丁炬平;张仁延;余强

主权项：4?N?丁基?1?[4?(2?甲基苯基)?4?酮?1?丁基]哌啶的合成方法。采用以BOC哌啶酮为原料的的方法进行合成4?N?丁基?1?[4?(2?甲基苯基)?4?酮?1?丁基]哌啶的工艺：在三口瓶中加入丁基三苯基溴化磷，四氢呋喃，氢化钠，搅拌30分钟，再加入Boc哌啶酮。搅拌过夜。后处理后得4?丁烯基?Boc哌啶酮。在单口瓶中加入4?丁烯基?Boc哌啶酮，乙醇，催化量钯碳，氢气还原，过滤旋干，加入事先做好的HCl/乙醇(100毫升)，搅拌过夜。次日旋干所得物直接投下步反应。在100毫升单口瓶中加入上步所有

专利地区：江苏