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4-[(3-亚甲基吡啶)-氨基]-6-甲基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]三唑-3-酮的制备方法专利登记公告


专利名称:4-[(3-亚甲基吡啶)-氨基]-6-甲基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]三唑-3-酮的制备方法

摘要:本发明公开了4-[(3-亚甲基吡啶)-氨基]-6-甲基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]三唑-3-酮的制备方法。本方法是以乙酸乙酯为原料,在加热条件下发生肼解反应得到乙酰肼,乙酰肼和三光气加热关环得到式(3)化合物,式(3)化合物和氯丙酮烷基化反应既得式(4)化合物,式(4)化合物与水合肼通过开环扩环过程得到式(5)化合物,式(5)化合物通过氯化氢气体脱除乙酰基得到式(6)化合物,式(6)化合物和3-氰基吡啶在Raney-Ni的存在下一锅法合成终产品。本方法操作简单易行,反应条件温和,总收率及纯度较高,

专利类型:发明专利

专利号:CN201110449440.1

专利申请(专利权)人:合肥科尚医药科技有限公司

专利发明(设计)人:陶玉成;杨永亮

主权项:4?[(3?亚甲基吡啶)?氨基]?6?甲基?4,5?二氢?2H?[1,2,4]三唑?3?酮的制备方法,其特征在于:其包括以下步骤:步骤一:式(1)化合物(乙酸乙酯)在加热条件下和水合肼(NH2NH2·H2O)发生肼解反应生成式(2)化合物,步骤二:式(2)化合物和三光气加热关环得到式(3)化合物,步骤三:式(3)化合物和氯丙酮烷基化(ClCH2COCH3)反应既得式(4)化合物,步骤四:式(4)化合物与水合肼(NH2NH2·H2O)通过开环扩环过程得到式(5)化合物,步骤五:式(5)化合物通过氯化氢气体脱

专利地区:安徽