一种全反式维A酸类药物的合成方法专利登记公告

专利名称：一种全反式维A酸类药物的合成方法

摘要：一种全反式维A酸类药物的合成方法。包括：（1）中间体的制备：用5-羟基-4-甲基-2-呋喃酮，加入溶剂和2～5当量的碱，在35～40oC，反应1～3h进行开环反应；冷至-5～0oC；慢慢滴加0.75～1.0当量的C15-三苯基季膦盐溶液反应3～4h，再升温到室温反应6～10h，再加入40L冰水，用乙酸乙酯/石油醚=1:4的混合溶剂萃取，合并有机相，用水洗涤2～3次，用无水硫酸钠干燥，得11顺,13反-维A酸和11反,13反-维A酸类化合物的混合物。（2）异构化：将（1）步所得到的11顺,13反和11反,1

专利类型：发明专利

专利号：CN201110455178.1

专利申请（专利权）人：湖南师范大学

专利发明（设计）人：徐广宇;沈栋国;刘彩

主权项：?一种全反式维A酸类药物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）中间体的制备：用?5?羟基?4?甲基?2?呋喃酮，加入溶剂和2～5当量的碱，在35～40?oC，反应1～3h进行开环反应；冷至?5～0?oC；慢慢滴加0.75～1.0当量的C15?三苯基季膦盐溶液，在?5～0?oC反应3～4h，再升温到室温反应6～10h；加入40L冰水，用乙酸乙酯/石油醚=1:4的混合溶剂萃取两次，分离后的水层用浓盐酸调节pH=3～4，搅拌30min，再用乙酸乙酯/石油醚=1:3的混合溶剂提取2～3次，合并有机相，用水洗

专利地区：湖南