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α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物及其合成和应用专利登记公告


专利名称:α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物及其合成和应用

摘要:本发明提供了一类非天然α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1,其结构特征是:内吗啡肽-1的第4位氨基酸分别由苯基、2-呋喃、3-氯苯基、1,3-二氧苯基取代的α-烯基-β-氨基酸替换而得。通过放射配体受体结合实验,离体器官生物检定,cAMP累积实验,离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验,对本发明非天然α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1进行药理学活性鉴定,结果表明,这类新型类似物较内吗啡肽-1有高亲和能力、高酶解稳定性和高镇痛活性等优点,在制备多肽镇痛药物的中具有很高的应用价值。

专利类型:发明专利

专利号:CN201110455811.7

专利申请(专利权)人:兰州大学

专利发明(设计)人:王锐;王媛;赵德鹏;刘鑫;邢燕红

主权项:一类α?烯基?β?氨基酸修饰的内吗啡肽?1类似物,其结构通式如下:?????????????????????????????????????????????????R为苯基、2?呋喃、3?氯苯基、1,3?二氧苯基。2011104558117100001dest_path_image001.jpg

专利地区:甘肃