一种司他夫定的制备方法专利登记公告

专利名称：一种司他夫定的制备方法

摘要：本发明公开了一种式(V)所示的司他夫定的制备方法，包括下列步骤：(a)式(III)所示的3’，5’-O-二丙酰基-2’-溴代-5-甲基尿苷在Zn/CuSO4催化体系作用下，经还原消除反应得到式(IV)所示的5’-O-丙酰基-2’，3’-双脱氢-3’-脱氧胸苷；所述Zn/CuSO4催化体系中，Zn与CuSO4的摩尔比为5～16∶1；(b)5’-O-丙酰基-2’，3’-双脱氢-3’-脱氧胸苷脱除丙酰基得到司他夫定。本发明方法收率高、质量好、操作方便、成本低、适合工业化生产。

专利类型：发明专利

专利号：CN201110455907.3

专利申请（专利权）人：杭州科本药业有限公司;江苏科本医药化学有限公司;浙江外国语学院

专利发明（设计）人：游金宗;蒋善会;赵坤;许惠钢;蔡金元;何牮石;任海华;叶锐

主权项：一种式(V)所示的司他夫定的制备方法，包括下列步骤：(a)以乙酸乙酯和乙酸的混合溶剂为反应溶剂，式(III)所示的3’，5’?O?二丙酰基?2’?溴代?5?甲基尿苷在Zn/CuSO4催化体系作用下，经还原消除反应得到式(IV)所示的5’?O?丙酰基?2’，3’?双脱氢?3’?脱氧胸苷；所述Zn/CuSO4催化体系中，Zn与CuSO4的摩尔比为5～16∶1；(b)5’?O?丙酰基?2’，3’?双脱氢?3’?脱氧胸苷脱除丙酰基得到司他夫定；FDA0000127389520000011.tif,FDA00001

专利地区：浙江