一种制备普乐沙福的方法专利登记公告

专利名称：一种制备普乐沙福的方法

摘要：一种制备普乐沙福的方法。本发明公开了一种合成和纯化普乐沙福的方法。所述方法包括：原料1,4,8,11-四氮杂环十四烷与对甲苯磺酰氯反应后，经分段结晶纯化，与α，α’-二溴对二甲苯在无水乙腈中，在缚酸剂作用下进行桥接反应；再于混酸中脱保护得普乐沙福粗品，精制得目标产物。该方法解决了现有技术使用柱纯化、后处理复杂、收率低的问题，特别是通过分段结晶的方法，有效除杂，所得产品纯度大于99.5%，单杂小于0.1%；另外，本发明方法操作简便，生产周期短，易于实现规模化生产。

专利类型：发明专利

专利号：CN201110458190.8

专利申请（专利权）人：江苏奥赛康药业股份有限公司

专利发明（设计）人：赵俊;杜有国;唐建华

主权项：一种制备普乐沙福的方法，包括以下步骤：（1）制备1,4,8?三(对甲苯磺酰基)?1,4,8,11?四氮杂环十四烷：将原料1,4,8,11?四氮杂环十四烷悬浮于二氯甲烷中，在缚酸剂作用下，于10～30℃温度下，与对甲苯磺酰氯反应3～8h，过滤，收集滤液浓缩至干获得残余物；将所述残余物用一种C1~C3烷基醇和一种非质子溶剂的混合溶剂精制，分段析晶得纯度大于95%的1,4,8?三(对甲苯磺酰基)?1,4,8,11?四氮杂环十四烷；（2）制备1,1’?[1,4?(亚苯基二亚甲基)]?二?[4,8,11?三(对甲苯

专利地区：江苏