制备苯达莫司汀烷基酯、苯达莫司汀及其衍生物的方法专利登记公告

专利名称：制备苯达莫司汀烷基酯、苯达莫司汀及其衍生物的方法

摘要：本发明涉及用于制备苯达莫司汀烷基酯、苯达莫司汀及其衍生物的方法。使用根据本发明的方法，成功地以可重现的高收率制备该化合物。为此使用含有羟基基团的酯作为原料，其羟基基团易于被卤素基团取代。在有(i)草酰氯和(ii)二烷基甲酰胺、二烷基乙酰胺或二甲亚砜存在的条件下成功地进行取代。在后续反应中可以使所获得的酯水解成酸。

专利类型：发明专利

专利号：CN201110463150.2

专利申请（专利权）人：贺利氏贵金属有限责任两合公司

专利发明（设计）人：K·格罗;H·劳特;D·博恩

主权项：制备式(I)的化合物或者其盐的方法，其中X表示卤素残基，R1和R2这样选择：使得(1)R1是H且R2是CH2(CH2)mCOOR3，(2)R1是CH2(CH2)mCOOR3且R2是H，或者(3)R1和R2合起来表示式(II)的残基其中R3、R4和R5相互独立表示烷基残基，且其中m和n相互独立表示0～12范围的数字，其特征在于，将式(III)的化合物与混合物进行反应，所述混合物含有化合物(i)，该化合物选自式(IV)的化合物其中R6表示H或者烷基残基，且R7和R8相互独立地表示烷基残基，和式(V)的化合物其

专利地区：德国