一种利多卡因醇质体的制备方法专利登记公告

专利名称：一种利多卡因醇质体的制备方法

摘要：本发明公开了一种利多卡因醇质体的制备方法，包括均匀混合卵磷脂、利多卡因与乙醇溶液、注入PBS缓冲溶液、超声处理过滤等步骤。该方法采用的处方简单，工艺条件稳定性良好，易于产业化，具有较大推广价值。该方法制得的利多卡因醇质体稳定，包封率高，优化工艺的包封率最高可达80.93％。皮肤刺激性试验证明该利多卡因醇质体与皮肤亲和性好，受药部位无红斑、水肿等异常现象，无过敏反应，其他生理特征均正常。另外，该利多卡因醇质体具有强效促渗作用，可以显著提高利多卡因的药物渗透量，有望被开发为新型的高效透皮外用局麻药。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210000997.1

专利申请（专利权）人：河南科技大学

专利发明（设计）人：梁菊;吴文澜;李梅;苗娟;魏学锋;陈姗;王芋骁

主权项：一种利多卡因醇质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将重量比为1∶(0.33?1)的卵磷脂和利多卡因加入其7.5?11倍量的体积分数为30％?50％的乙醇中，搅拌使其初溶，并超声促溶，直至形成均匀的乳白色混悬液；(2)将上述混悬液转入圆底烧瓶中，瓶口密闭，置于磁力搅拌器上，设温度为30℃?40℃，转速为25?35r/min，密闭条件下搅拌均匀，边搅拌边加入卵磷脂和利多卡因11?16倍量的pH＝7.0的PBS缓冲溶液，之后继续搅拌均匀；(3)在冰浴条件下超声处理1?3min，最后过滤，即得利多卡因醇

专利地区：河南