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一种1-(2-甲醛基苯基)吡唑的制备方法专利登记公告


专利名称:一种1-(2-甲醛基苯基)吡唑的制备方法

摘要:本发明公开了1-(2-甲醛基苯基)吡唑的制备方法,原有工艺采用邻溴苯甲醛与吡唑在碱存在下反应。由于1-(2-甲醛基苯基)吡唑遇碱不稳定,反应后处理纯化过程中也易变坏,因此收率很低。难以放大生产。本发明主要对原工艺路线改进,通过对醛基保护与脱保护,避免醛基因裸露变坏,并使每步反应可控易操作,便于放大生产,并提高收率。

专利类型:发明专利

专利号:CN201210002631.8

专利申请(专利权)人:盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司

专利发明(设计)人:张仁延;丁炬平;余强

主权项:1?(2?甲醛基苯基)吡唑的制备方法,将邻溴苯甲醛、乙二醇、对甲苯磺酸和甲苯,加热回流过夜,通过分水器分水。然后冷却至室温,倒入水中,分液。有机层分别用水和饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥。减压浓缩,得到2?(2?溴苯基)?1,3?二氧戊环。将钠氢、吡唑和N,N?二甲基甲酰胺,室温搅拌2小时,加入铜粉和2?(2?溴苯基)?1,3?二氧戊环,加热回流过夜。冷却至室温,倒入水中,乙酸乙酯萃取。合并有机层,分别用水和饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥。加压浓缩,柱层析纯化得1?(2?[1,3]?二氧戊环?2?苯基)?

专利地区:江苏