一种克里唑替尼的制备方法专利登记公告

专利名称：一种克里唑替尼的制备方法

摘要：本发明提供了一种克里唑替尼的制备方法，包括以下步骤：1）以结构式如式（1）所示的苯乙酮为原料，制备（S）-构型的苯乙醇；2）制备硝基化合物；3）制备芳香胺化合物；4）制备溴代物；5）制备N-Boc化合物；6）制备克里唑替尼。本发明的克里唑替尼的制备方法，与现有技术相比具有以下优点：1、本发明使用有机小分子催化法代替已有的生物酶法和化学拆分法，整条路线反应周期短，收率高、操作简单，原料来源广，价格低廉；2、本发明提供的制备克里唑替尼的方法总收率高、所的产物光学纯度高、反应所需条件和反应过程易于控制、为药物克

专利类型：发明专利

专利号：CN201210009870.6

专利申请（专利权）人：唐虹

专利发明（设计）人：唐虹

主权项：一种克里唑替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)以结构式如式(1)所示的苯乙酮为原料，在溶剂中通过有机小分子催化剂Cat*的催化，在还原剂金属硼氢化物A1和三烷基氯硅烷A2的作用下，不对称还原为结构式如式(2)所示的(S)?构型的苯乙醇，反应温度为20～80℃；2)将上一步中制得的(S)?构型的苯乙醇在溶剂中与反应物A3、反应物A4及结构式如式(3)所示的2?硝基?3?羟基吡啶在催化剂C1作用下反应得到结构式如式(4)所示的硝基化合物，所述的反应物A3为三苯基磷，所述的反应物A4为DEAD或DIA

专利地区：江苏