一种一锅法制备四氢吡喃-4-甲酸及其衍生物的方法专利登记公告

专利名称：一种一锅法制备四氢吡喃-4-甲酸及其衍生物的方法

摘要：本发明涉及一种一锅法合成四氢吡喃-4-甲酸及其衍生物的方法，选用已经在市场上商业化的原料或者容易制备的丙二酸二乙酯为初始原料，与取代二卤代醚其中X为-Cl、-Br、-I，依次经合环、水解、脱羧，得到四氢吡喃-4-甲酸及其衍生物；该方法原料廉价易得，工艺条件稳定，化学反应条件温和，反应纯度收率较高，收率为75.6％～82.2％，整个生产过程中操作简单，缩短了生产时间，提高了收率，适用于规模化生产，为制备四氢吡喃-4-甲酸及其衍生物提供了一种新的思路和方法。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210013453.9

专利申请（专利权）人：凯莱英医药集团（天津）股份有限公司;凯莱英生命科学技术（天津）有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司

专利发明（设计）人：洪浩;陈朝勇;刘双勇

主权项：一种一锅法制备四氢吡喃?4?甲酸及其衍生物的方法，其特征在于具体步骤如下：(1)合环：向反应釜中依次加入芳烃类溶剂、碳酸盐和季铵盐，升温至50～65℃，滴加主原料丙二酸二乙酯和取代二卤代醚的混合溶液，滴毕，于50～65℃保温，反应毕，将体系降温至20～30℃，加入水和芳烃类溶剂萃取体系，分液得到有机相；其中，X为F、Cl、Br或I，R为氢、C1?C8直链烷基、硝基、C5?C10环烷基或C6?C10芳基；主原料丙二酸二乙酯与芳烃类溶剂的用量比为1g/1～10mL；主原料丙二酸二乙酯与碳酸盐的摩尔比为1∶2.

专利地区：天津